آليات العمل: الأسبرين يثبط كوكس الصفائح الدموية بشكل لا رجعة فيه بحيث يستمر تأثير الأسبرين المضاد للصفيحات من 8 إلى 10 أيام

(عمر الصفائح الدموية).

في الأنسجة الأخرى ، يحل تخليق COX الجديد محل الإنزيم المعطل بحيث يكون للجرعات العادية مدة عمل من 6-12 ساعة.

,,,,,,,. ,الاستخدامات ,السريرية: يقلل الأسبرين من حدوث النوبات الإقفارية العابرة ، 

والذبحة الصدرية غير المستقرة ، وتجلط الشريان التاجي مع احتشاء عضلة القلب ، والتخثر بعد تطعيم مجازة الشريان التاجي 

 ,,,,,,,. تشير الدراسات الوبائية إلى أن الاستخدام طويل الأمد للأسبرين بجرعة منخفضة يرتبط بانخفاض معدل الإصابة بسرطان القولون ، وربما يكون مرتبطًا بتأثيراته المثبطة لـ COX.

,,,,,,,,,. ,الآثار ,الضارة: بالإضافة إلى الآثار الجانبية الشائعة المذكورة أعلاه ، فإن الآثار الجانبية الرئيسية للأسبرين عند تناول جرعات مضادة للتخثر هي اضطراب المعدة (عدم تحمل) وقرحة المعدة والاثني عشر.  

نادرا ما تحدث السمية الكبدية والربو والطفح الجلدي ونزيف الجهاز الهضمي والسمية الكلوية إذا حدثت بجرعات مضادة للتخثر.

,,,,,,,,,,,. ,العمل ,المضاد ,للصفيحات ,للأسبرين يمنع استخدامه من قبل مرضى الهيموفيليا.  

على الرغم من عدم التوصية بالأسبرين في السابق أثناء الحمل ، إلا أنه قد يكون مفيدًا في علاج تسمم الحمل وتسمم الحمل.

الساليسيلات غير المستحيلة

 وتشمل هذه الأدوية ساليسيلات المغنيسيوم ، وساليسيلات الصوديوم ، وساليسيلات الساليسيل.  

جميع الساليسيلات غير الأسيتيل هي أدوية فعالة مضادة للالتهابات ، على الرغم من أنها قد تكون أقل فعالية من المسكنات من الأسبرين.  

لأنها أقل فعالية بكثير من الأسبرين كمثبطات COX ولا تمنع تراكم الصفائح الدموية ، فقد تكون مفضلة عندما يكون تثبيط COX غير مرغوب فيه كما هو الحال في مرضى الربو ، والذين لديهم ميول للنزيف ، وحتى 

(تحت إشراف دقيق) أولئك الذين يعانون من أمراض الكلى.  

 اختلال  وظيفي.

 يتم إعطاء الساليسيلات غير الأسيتيل بجرعات تصل إلى 3-4 جرام من الساليسيلات يوميًا ويمكن مراقبتها باستخدام قياسات الساليسيلات في الدم.

  مثبطات  كوكس -2  الانتقائية

 تم تطوير مثبطات COX-2 الانتقائية ، أو coxibs ، في محاولة لتثبيط تخليق البروستاجلاندين بواسطة إنزيم COX-2 المستحث في مواقع الالتهاب دون التأثير على عمل إنزيم COX-1 النشط "التدبير المنزلي" الموجود في الجهاز الهضمي ،  الكلى والصفائح الدموية.  ليس لمثبطات

 COX-2 

عند الجرعات المعتادة أي تأثير على تراكم الصفائح الدموية ، والذي يتوسطه الثرموبوكسان الناتج عن إنزيم 

COX-1.

  في المقابل ، فإنها تمنع تخليق بروستاسيكلين

 COX-2

 بوساطة في البطانة الوعائية.  

نتيجة لذلك ، لا تقدم مثبطات

 COX-2 

تأثيرات حماية القلب لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية التقليدية غير الانتقائية.  

الجرعات الموصى بها من مثبطات

 COX-2 

تسبب سمية كلوية مماثلة لتلك المرتبطة بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية التقليدية.  

أشارت البيانات السريرية إلى ارتفاع معدل حدوث حالات الجلطات القلبية الوعائية المرتبطة بمثبطات

 COX-2

 مثل 

rofecoxib 

و 

valdecoxib 

، مما أدى إلى انسحابها من السوق.

,سيليكوكسيب

,Celecoxib 

هو مثبط انتقائي لـ

 COX-2 - 

أكثر انتقائية لـ

 COX-2 

بحوالي 10-20 مرة عن

 COX-1.

يتم إعطاء اعتبارات حركية الدواء والجرعة في الجدول 36-1.

 يرتبط السيليكوكسيب بقرحات تنظيرية أقل من معظم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى.  

ربما لأنه من مادة السلفوناميد ، قد يسبب السيليكوكسيب طفح جلدي.  

لا يؤثر على تراكم الصفائح الدموية بالجرعات المعتادة.  

يتفاعل أحيانًا مع الوارفارين - كما هو متوقع من دواء يتم استقلابه عبر CYP2C9. 

,التأثيرات الضائرة هي السميات الشائعة المذكورة أعلاه.

,ميلوكسيكام

 ميلوكسيكام عبارة عن 

,إنول ,كاربوكساميد مرتبط ,ببيروكسيكام الذي يثبط بشكل مفضل COX-2 على COX-1 ، خاصة عند أقل جرعة علاجية تبلغ 7.5 مجم / يوم.  

إنه ليس انتقائيًا مثل ,السيليكوكسيب ويمكن اعتباره انتقائيًا 

"تفضيليًا" بدلاً من انتقائي "عالي".  

يرتبط بأعراض ومضاعفات سريرية على الجهاز الهضمي أقل من بيروكسيكام وديكلوفيناك ونابروكسين. 

وبالمثل ، بينما من المعروف أن الميلوكسيكام يثبط تخليق الثرموبوكسان A2 ، حتى عند الجرعات العلاجية العليا ، فإن حصاره من الثرموبوكسان A2 لا يصل إلى المستويات التي تؤدي إلى انخفاض وظيفة الصفائح الدموية في الجسم الحي 

مثبطات كوكس غير مفضلة * 

ديكلوفيناك

ديكلوفيناك هو مشتق من حمض فينيل أسيتيك غير انتقائي نسبيًا مثل

 COX i